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片剂的制法可分为颗粒压片法和直接压片法两大类,目前以颗粒压片法应用zui多。颗粒压片法又可分为湿法制粒压片法和干法制粒压片法。
(一)制颗粒
由于制成颗粒后再压片,可改善物料的流动性和可压性,因此制颗粒往往是压片的前过程。
1.制粒的目的
(1)增加物料的流动性;
(2)减少细粉吸附和容存的空气,以减少药片的松裂;
(3)避免粉末分层;
(4)避免细粉飞扬。
2.制粒的方法
(1)湿法制粒:系指将药料加入润湿剂或黏合剂制成软材,制颗粒的方法。分为流化喷雾制粒法、挤出制粒法、滚转制粒法和喷雾干燥制粒法。
(2)干法制粒:系指不用润湿剂或液态黏合剂而制成颗粒的方法。其特点是:物料不经过湿和热的处理,既可缩短工时,又可提高对湿、热敏感药物产品的质量。分为滚压法和重压法。
(3)湿颗粒干燥:用湿法制成的颗粒应及时干燥,以免结块或受压变形。干燥温度视原料性质而定,一般为60℃~80℃。含挥发性及苷类成分或遇热不稳定的药物干燥温度应控制在60℃以下。
(4)干颗粒的质量要求
①主药含量:按该片剂成品的检验方法进行测定。
②含水量:中药压片用干颗粒含水量一般为3%~5%;化学药干颗粒含水量为1%~3%,但个别品种可例外。
③颗粒大小、松紧度:颗粒过硬,压片易产生麻面;松颗粒易碎成细粉,压片时易产生松片、裂片等。
(5)压片前干颗粒的处理
①整粒;
②加挥发油或挥发性药物;
③加润滑剂。
(二)压片
中药片剂的一般制备工艺流程如下:
中药原料的处理→加辅料→混合→制颗粒→干燥→整粒→压片(包衣)→质检→包装。
1.中药原料的处理
中药原料处理的一般原则如下。
(1)提纯:若处方中药材有效成分明确,可采用特定的方法和溶剂提取有效成分,制成提纯片。
(2)全浸膏:若处方中药材有效部分(位)较明确,可将药材全部提取制成干浸膏。
(3)半浸膏:若处方中有的药材有效部分(位)较明确,有的药材含淀粉较多或有效部分(位)不明确,可采取药材细粉与稠浸膏混合制粒法。
(4)全粉:若处方中药材为贵重药、毒剧药、树脂类药或受热有效成分易破坏的药材,可采取药材全粉制粒法。
含挥发性成分较多的药材宜用双提法,先提取挥发性成分另置,药渣再加水煎煮或将蒸馏后剩余药液制成稠膏或干浸膏粉;也可单提挥发油。
2.片重计算
(1)若片数与片重未定时,可计算单服颗粒重,再按下式计算片重:
单服颗粒重(g)=干颗粒总重量(g)/单服次数
片重(g)=单服颗粒重(g)/单服片数
干颗粒总重量(主药加辅料)应等于片数乘片重,即按下式计算:
片重=(干颗粒重+压片前加入的辅料重量)/理论片数
(2)已知主药含量时,则可先测定颗粒中主药含量,再计算片重。按下式计算:
片重=每片含主药量/干颗粒测得的主药百分含量
3.压片方法
压片方法一般分为湿法制粒压片法、干法制粒压片法和粉末直接压片法。压片时常用单冲压片机或旋转式压片机。
(1)湿颗粒法制片:适用于药物不能直接压片,且遇湿、热不起变化的片剂制备。
(2)干颗粒法制片:系指不用润湿剂或液态粘合剂而制成颗粒进行压片的方法。
(3)粉末直接压片法系指将药物粉末与适宜的辅料混匀后,不经过制颗粒而直接压片的方法。